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专利状态

一种拉帕替尼的制备方法

有效

专利申请进度

申请

2015-09-12

申请公布

2015-12-02

授权

2018-03-06

预估到期

2035-09-12

专利基础信息

申请号	CN201510578052.1	申请日	2015-09-12
申请公布号	CN105111193A	申请公布日	2015-12-02
授权公布号	CN105111193B	授权公告日	2018-03-06
分类号	C07D405/04
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	山东罗欣药业集团股份有限公司
申请人地址	山东省临沂市罗庄区罗七路18号

专利法律状态

2018-03-06

授权

状态信息

授权
2015-12-30

实质审查的生效

状态信息

实质审查的生效；IPC(主分类):C07D405/04；申请日:20150912
2015-12-02

公布

状态信息

公布

摘要

本发明公开了一种拉帕替尼的制备方法，尤其是本发明的合成方法中利用起始原料2‑氨基‑5‑碘苯甲酸与环合试剂制得中间体6‑碘‑3，4‑二氢喹唑啉‑4‑酮(Ⅲ)，该中间体6‑碘‑3，4‑二氢喹唑啉‑4‑酮(Ⅲ)在硫代试剂、卤代甲烷条件下生成喹唑啉硫醚(Ⅴ)，再进一步合成目标分子。该反应使得终产品拉帕替尼收率提高，避免了不稳定中间体4‑氯代喹唑啉产物的生成，同时也避免了具有腐蚀性三氯化磷、五氯化磷、二氯亚砜、光气或三氯氧磷等氯化剂的使用，适合工业化生产。

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