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专利状态
一种瑞戈菲尼的制备方法
有效
专利申请进度
申请
2015-11-30
申请公布
2016-02-17
授权
2018-05-22
预估到期
2035-11-30
专利基础信息
申请号 CN201510862570.6 申请日 2015-11-30
申请公布号 CN105330600A 申请公布日 2016-02-17
授权公布号 CN105330600B 授权公告日 2018-05-22
分类号 C07D213/81
分类 有机化学〔2〕;
申请人名称 山东罗欣药业集团股份有限公司
申请人地址 山东省临沂市罗庄区罗七路18号
专利法律状态
  • 2018-05-22
    授权
    状态信息
    授权
  • 2016-03-16
    实质审查的生效
    状态信息
    实质审查的生效;IPC(主分类):C07D213/81;申请日:20151130
  • 2016-02-17
    公布
    状态信息
    公布
摘要
本发明涉及一种瑞戈菲尼的制备方法,本发明的创新采用4‑氯‑3‑三氟甲基苯胺(化合物2)与氯甲酸丙烯酯(化合物3)反应生成(4‑氯‑3‑三氟甲基苯胺)‑甲酸丙烯酯(化合物4),其在N‑甲基四氢吡咯或三烷基铝的催化下与4‑(4‑氨基‑3‑三氟甲基)‑N‑甲基吡啶‑2‑甲酰胺(化合物9)发生取代反应得到瑞戈菲尼。该方法成本低廉、操作简单、反应步骤少、周期短、能耗低、收率好、纯度高、工艺安全,不使用高毒性试剂,所得产品无潜在的安全性问题,适合工业化生产。