苯甲酸阿格列汀的制备方法

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专利状态

苯甲酸阿格列汀的制备方法

有效

专利申请进度

申请

2013-03-29

申请公布

2013-07-10

授权

1970-01-01

预估到期

2033-03-29

专利基础信息

申请号	CN201310105789.2	申请日	2013-03-29
申请公布号	CN103193762A	申请公布日	2013-07-10
授权公布号	CN103193762B	授权公告日	1970-01-01
分类号	C07D401/04;C07C51/41;C07C63/08
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	山东罗欣药业集团股份有限公司
申请人地址	山东省临沂市罗庄区罗七路18号

专利法律状态

2019-03-29

专利权人的姓名或者名称、地址的变更

状态信息

专利权人的姓名或者名称、地址的变更；IPC(主分类):C07D 401/04；专利号:ZL2013101057892；变更事项:专利权人；变更前:山东罗欣药业集团股份有限公司；变更后:山东罗欣药业集团股份有限公司；变更事项:地址；变更前:276017 山东省临沂市罗庄区高新技术产业开发区罗七路；变更后:276017 山东省临沂市罗庄区罗七路18号；变更事项:共同专利权人；变更前:山东裕欣药业有限公司山东恒欣药业有限公司；变更后:山东裕欣药业有限公司山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司
2015-07-29

发明专利权授予

状态信息

授权
2015-07-08

著录事项变更

状态信息

著录事项变更；IPC(主分类):C07D 401/04；变更事项:发明人；变更前:李明杰刘新泉李晓峰李华；变更后:朱玉青李明杰刘新泉李晓峰李华
2015-07-08

专利申请权、专利权的转移

状态信息

专利申请权的转移；IPC(主分类):C07D 401/04；变更事项:申请人；变更前权利人:山东罗欣药业股份有限公司；变更后权利人:山东罗欣药业集团股份有限公司；变更事项:地址；变更前权利人:276017 山东省临沂市罗庄区高新技术产业开发区罗七路；变更后权利人:276017 山东省临沂市罗庄区高新技术产业开发区罗七路；变更事项:申请人；变更后权利人:山东裕欣药业有限公司山东恒欣药业有限公司；登记生效日:20150615
2013-08-07

实质审查的生效

状态信息

实质审查的生效；IPC(主分类):C07D 401/04；申请日:20130329
2013-07-10

发明专利申请公布

状态信息

公布

摘要

本发明涉及药品制备领域，具体涉及一种苯甲酸阿格列汀的制备方法，其以6-氯尿嘧啶为起始原料，与邻氰基苄溴反应，得2-（（6-氯-2,4-二氧-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基）甲基）苯甲腈，其再与碘甲烷甲基化，得2-（（6-氯-3-甲基-2,4-二氧-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基）甲基）苯甲腈，然后与（3R）-3-叔丁氧羰基氨基哌啶反应，得N-（3-（2-氰基苄基）-1-甲基-2,6-二氧-1,2,3,6-四氢嘧啶-4-基）哌啶-（3R）-3-氨基甲酸叔丁酯，经氯化氢气体脱保护，再与苯甲酸成盐，得苯甲酸阿格列汀。本发明苯甲酸阿格列汀的制备方法，选用成本低、易购买的原料，经过反应最终生成苯甲酸阿格列汀产物，总体制造成本低；在步骤中严格控制温度，副产物少，收率高，无毒性。

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