一种帕瑞昔布钠的制备方法

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专利状态

一种帕瑞昔布钠的制备方法

有效

专利申请进度

申请

2015-12-31

申请公布

2016-03-23

授权

2018-08-24

预估到期

2035-12-31

专利基础信息

申请号	CN201511031129.X	申请日	2015-12-31
申请公布号	CN105418528A	申请公布日	2016-03-23
授权公布号	CN105418528B	授权公告日	2018-08-24
分类号	C07D261/08
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	山东罗欣药业集团股份有限公司
申请人地址	山东省临沂市罗庄区罗七路18号

专利法律状态

2018-08-24

授权

状态信息

授权
2016-04-20

实质审查的生效

状态信息

实质审查的生效；IPC(主分类):C07D261/08；申请日:20151231
2016-03-23

公布

状态信息

公布

摘要

本发明属于医药化工领域，具体涉及一种帕瑞昔布钠的制备方法，将苯甲醛肟(化合物Ⅰ)与1‑苯基‑1‑丙炔(化合物Ⅱ)，在催化剂和缚酸剂存在下，发生加成反应构建异恶唑环，得到帕瑞昔布钠中间体(化合物Ⅲ)；化合物Ⅲ发生磺化、磺酰化反应得到化合物Ⅳ，化合物Ⅳ与丙酸酐反应后成盐得到帕瑞昔布钠(化合物Ⅴ)。本发明创新性地采用偶极环加成反应制备化合物Ⅲ，使用安全低毒、性质相对稳定的常用试剂氯磺酸和氨水进行磺酰化反应，具有反应条件温和、操作合理、选择性高、产品质量高等优点；反应中所用原辅料价格低廉，降低了生产成本。

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