一种托匹司他的制备工艺_专利查询-品牌网

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专利状态

一种托匹司他的制备工艺

有效

专利申请进度

申请

2016-02-01

申请公布

2016-05-11

授权

2018-04-20

预估到期

2036-02-01

专利基础信息

申请号	CN201610071398.7	申请日	2016-02-01
申请公布号	CN105566301A	申请公布日	2016-05-11
授权公布号	CN105566301B	授权公告日	2018-04-20
分类号	C07D401/14
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	山东罗欣药业集团股份有限公司
申请人地址	山东省临沂市罗庄区罗七路18号

专利法律状态

2018-04-20

授权

状态信息

授权
2016-06-08

实质审查的生效

状态信息

实质审查的生效；IPC(主分类):C07D401/14；申请日:20160201
2016-05-11

公布

状态信息

公布

摘要

本发明公开了一种托匹司他的制备方法，以廉价易得的2‑氯异烟酸为起始物料，以亚铁氰化钾为绿色氰源，AgI‑KI‑PEG为混合催化体系先氰基化生成2‑氰基异烟酸，然后直接在酰胺缩合剂二氯化磷酸苯酯(PDCP)作用下与水合肼发生反应得到2‑氰基异烟酰肼，再与4‑氰基吡啶缩合得到托匹司他。通过对本步反应的工艺改进，本发明这样不仅缩短了反应步骤，而且，反应的收率明显提高(90％以上)，工艺成本明显降低；同时用更廉价易得的原料2‑氯异烟酸原料，避免了具有腐蚀性的二氯亚砜等氯化剂的使用，适合工业化生产。本发明合成步骤短、操作简单、反应条件温和，经济环保、收率明显提高，适合工业化生产。

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