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专利状态
一种头孢妥仑匹酯的制备方法
有效
专利申请进度
申请
2015-09-09
申请公布
2015-12-23
授权
2017-05-24
预估到期
2035-09-09
专利基础信息
申请号 CN201510567751.6 申请日 2015-09-09
申请公布号 CN105175432A 申请公布日 2015-12-23
授权公布号 CN105175432B 授权公告日 2017-05-24
分类号 C07D501/24;C07D501/04
分类 有机化学〔2〕;
申请人名称 山东罗欣药业集团股份有限公司
申请人地址 山东省临沂市罗庄区罗七路18号
专利法律状态
  • 2017-05-24
    授权
    状态信息
    授权
  • 2016-01-20
    实质审查的生效
    状态信息
    实质审查的生效;IPC(主分类):C07D501/24;申请日:20150909
  • 2015-12-23
    公布
    状态信息
    公布
摘要
本发明属于药物合成领域,具体涉及一种头孢妥仑匹酯的制备方法,该方法包括如下步骤:1)避光条件下,将7‑ATCA和AE‑活性酯加入到二氯甲烷中,加入催化剂,降温到0~5℃,加入三乙胺,得到头孢妥仑酸;向溶解有头孢妥仑酸的有机溶剂中加入有机胺的水溶液,析晶得到头孢妥仑酸的有机胺盐;2)头孢托仑酸的有机铵盐在N,N‑二甲基甲酰胺中,四丁基溴化铵和碳酸钠存在下与特戊酸碘甲酯反应,得到头孢妥仑匹酯。本发明使用头孢托仑酸有机铵盐,有效避免了头孢托仑酸的钠盐不宜储存,稳定性差的缺点,有效的除掉了E构型的异构体;同时优化酯化条件,使得终产品的纯度更高。