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专利状态
哌甲酯、右哌甲酯的制备方法、其中间体及制备方法
有效
专利申请进度
申请
2013-08-26
申请公布
2015-03-18
授权
2019-04-19
预估到期
2033-08-26
专利基础信息
申请号 CN201310377159.0 申请日 2013-08-26
申请公布号 CN104418797A 申请公布日 2015-03-18
授权公布号 CN104418797B 授权公告日 2019-04-19
分类号 C07D211/34;C07C271/22;C07C269/06;C07C309/66;C07C303/28;C07C229/34;C07C227/20;C07C227/16
分类 有机化学〔2〕;
申请人名称 上海医药集团股份有限公司
申请人地址 上海市浦东新区张江路92号
专利法律状态
  • 2019-04-19
    授权
    状态信息
    授权
  • 2016-07-20
    实质审查的生效
    状态信息
    实质审查的生效IPC(主分类):C07D 211/34申请日:20130826
  • 2015-03-18
    公布
    状态信息
    公布
摘要
本发明公开了哌甲酯、右哌甲酯的制备方法、其中间体及制备方法。本发明提供了一种哌甲酯的制备方法,其为如下任一方法:方法1,其包括以下步骤:在溶剂中,将化合物4与氨基脱保护试剂进行脱除氨基保护基的反应,得到哌甲酯5即可;方法2,其包括以下步骤:在碱的作用下,将化合物11进行分子内亲核取代反应得到哌甲酯5即可;方法3,其包括以下步骤:在密闭体系中,溶剂中,钯碳或者氢氧化钯碳催化的条件下,将化合物9与氢气进行反应,得到哌甲酯5即可。本发明的合成方法,步骤较短,原料廉价易得,产品收率高,手性纯度好,生产成本低,原子经济性好,适合于工业化生产。