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专利状态
一种帕博西尼的制备方法
有效
专利申请进度
申请
2015-09-12
申请公布
2015-12-02
授权
2017-01-04
预估到期
2035-09-12
专利基础信息
申请号 CN201510578741.2 申请日 2015-09-12
申请公布号 CN105111205A 申请公布日 2015-12-02
授权公布号 CN105111205B 授权公告日 2017-01-04
分类号 C07D471/04
分类 有机化学〔2〕;
申请人名称 山东罗欣药业集团股份有限公司
申请人地址 山东省临沂市罗庄区罗七路18号
专利法律状态
  • 2017-01-04
    授权
    状态信息
    授权
  • 2015-12-30
    实质审查的生效
    状态信息
    实质审查的生效;IPC(主分类):C07D471/04;申请日:20150912
  • 2015-12-02
    公布
    状态信息
    公布
摘要
本发明属于医药化工领域,具体涉及一种帕博西尼的制备方法,超声‑微波辅助合成法将2‑乙酰基‑2‑丁烯酸甲酯、丙二腈和胍类化合物Ⅲ三组分一并反应,快速、高产率的得到化合物Ⅳ;然后在亚硝酸钠和次磷酸发生去氨基还原反应生成化合物Ⅴ;再与卤代环戊烷在催化剂作用下发生偶联反应生成化合物Ⅵ;最后在催化剂TPND的作用下发生脱氢反应制得帕博西尼。本发明具有反应条件温和,工艺流程简单合理,反应时间短、后处理简单、产品质量高、产率高等优点。