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专利状态

一种达沙替尼的制备工艺

有效

专利申请进度

申请

2018-11-21

申请公布

2019-02-22

授权

2020-07-07

预估到期

2038-11-21

专利基础信息

申请号	CN201811388270.9	申请日	2018-11-21
申请公布号	CN109369638A	申请公布日	2019-02-22
授权公布号	CN109369638B	授权公告日	2020-07-07
分类号	C07D417/12
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	山东罗欣药业集团股份有限公司
申请人地址	山东省临沂市高新技术产业开发区罗七路

专利法律状态

2020-07-07

授权

状态信息

授权
2019-03-19

实质审查的生效

状态信息

实质审查的生效；IPC(主分类):C07D417/12；申请日:20181121
2019-02-22

公布

状态信息

公布

摘要

本发明涉及一种达沙替尼的制备工艺，该方法包括如下步骤：将3‑氧代丙酸乙酯在碱性条件下与2‑氯‑6‑甲基苯胺加热回流，加入溴化铜，升温回流，加入硫脲及催化剂杂多酸盐，室温搅拌反应即得2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)噻唑‑5‑甲酰胺；后将2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)噻唑‑5‑甲酰胺、4,6‑二氯‑2‑甲基嘧啶及N‑羟乙基哌嗪在催化剂的作用下进行“一锅反应”，即得达沙替尼。本发明条件温和、步骤简单、对环境友好且收率高，适用于工业化生产。

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