一种甲磺酸达比加群酯的制备工艺

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专利状态

一种甲磺酸达比加群酯的制备工艺

有效

专利申请进度

申请

2016-03-07

申请公布

2016-06-15

授权

2018-03-06

预估到期

2036-03-07

专利基础信息

申请号	CN201610126079.1	申请日	2016-03-07
申请公布号	CN105669651A	申请公布日	2016-06-15
授权公布号	CN105669651B	授权公告日	2018-03-06
分类号	C07D401/12;C07C309/04;C07C303/32
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	山东罗欣药业集团股份有限公司
申请人地址	山东省临沂市罗庄区罗七路18号

专利法律状态

2018-03-06

授权

状态信息

授权
2016-07-13

实质审查的生效

状态信息

实质审查的生效；IPC(主分类):C07D401/12；申请日:20160307
2016-06-15

公布

状态信息

公布

摘要

本发明公开了一种甲磺酸达比加群酯的制备工艺，包括如下步骤：1)以化合物Ⅰ与甘氨酸为原料，经缩合、成盐得到化合物Ⅱ；2)以对卤苯甲腈(Ⅲ)为原料，在催化剂和氨化剂作用下合成对卤苯甲脒(Ⅳ)，再与氯乙酸正己酯缩合得到化合物Ⅴ；3)化合物Ⅴ与化合物Ⅱ经缩合、成盐得到甲磺酸达比加群酯。本发明各步反应条件温和，合成方法操作简单，选择性高；收率和纯度高；三废排放少，对环境友好；不需柱层析纯化，适合工业化生产。

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