一种达沙替尼的制备工艺_专利查询-品牌网

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专利状态

一种达沙替尼的制备工艺

有效

专利申请进度

申请

2018-12-29

申请公布

2019-04-26

授权

2020-09-11

预估到期

2038-12-29

专利基础信息

申请号	CN201811642087.7	申请日	2018-12-29
申请公布号	CN109678853A	申请公布日	2019-04-26
授权公布号	CN109678853B	授权公告日	2020-09-11
分类号	C07D417/12
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	山东罗欣药业集团股份有限公司
申请人地址	山东省临沂市高新技术产业开发区罗七路

专利法律状态

2020-09-11

授权

状态信息

授权
2020-08-21

著录事项变更

状态信息

著录事项变更；IPC(主分类):C07D417/12；变更事项:发明人；变更前:李明杰李呈龙李成；变更后:李军军李明杰李呈龙李成
2019-05-21

实质审查的生效

状态信息

实质审查的生效；IPC(主分类):C07D417/12；申请日:20181229
2019-04-26

公布

状态信息

公布

摘要

本发明涉及一种达沙替尼的制备工艺，该方法包括如下步骤：将3‑氧代丙酸乙酯在碱性条件下先与2‑氯‑6‑甲基苯胺反应，然后加入溶有溴化铜的溶剂，反应得化合物3；化合物3与硫脲于溶剂水中环化得2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)噻唑‑5‑甲酰胺；后将4,6‑二氯‑2‑甲基嘧啶与N‑羟乙基哌嗪及2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)噻唑‑5‑甲酰胺，在碱K3PO4及催化剂1‑丁基‑3‑甲基咪唑甘氨酸盐的作用下一锅法合成达沙替尼。本发明条件温和、步骤简单、对环境友好且收率高，适用于工业化生产。

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