一种醋酸巴多昔芬的工业化生产方法

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专利状态

一种醋酸巴多昔芬的工业化生产方法

有效

专利申请进度

申请

2017-10-24

申请公布

2018-03-13

授权

2021-01-12

预估到期

2037-10-24

专利基础信息

申请号	CN201711000956.1	申请日	2017-10-24
申请公布号	CN107793344A	申请公布日	2018-03-13
授权公布号	CN107793344B	授权公告日	2021-01-12
分类号	C07D209/12;C07C51/41;C07C53/10
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	扬子江药业集团有限公司
申请人地址	江苏省泰州市扬子江南路1号

专利法律状态

2021-01-12

授权

状态信息

授权
2018-04-06

实质审查的生效

状态信息

实质审查的生效
2018-03-13

公布

状态信息

公布

摘要

本发明公开了一种醋酸巴多昔芬的工业化生产方法，所述生产方法包括如下步骤：以对羟基苯甲醛为起始原料经氯乙酰环己亚胺取代，硼氢化物还原，氯化剂氯代得到化合物4，再与5‑(苄氧基)‑2‑(4‑(苄氧基)苯基)‑3‑甲基‑1H‑吲哚反应得到化合物5；脱苄后得到化合物6，与醋酸成盐后得到目标化合物醋酸巴多昔芬。本发明解决了现有技术的制备工艺缺陷，所使用的试剂成本低且易得，环境污染小，安全性高，操作过程简单，适合工业化生产。

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