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专利状态
一种西红花酸衍生物GX-D及其制备方法、以及在预防或治疗心脑血管疾病中的应用
有效
专利申请进度
申请
2016-06-23
申请公布
2016-12-21
授权
2018-06-26
预估到期
2036-06-23
专利基础信息
申请号
CN201610495673.8
申请日
2016-06-23
申请公布号
CN106243063A
申请公布日
2016-12-21
授权公布号
CN106243063B
授权公告日
2018-06-26
分类号
C07D295/182;C07C233/13;A61P9/00;A61P9/10
分类
有机化学〔2〕;
申请人名称
丽珠医药集团股份有限公司
申请人地址
广东省珠海市金湾区红旗镇联港工业区双林片区创业北路38号行政研发楼
专利法律状态
2018-06-26
授权
状态信息
授权
2017-01-18
实质审查的生效
状态信息
实质审查的生效IPC(主分类):C07D 295/182申请日:20160623
2016-12-21
公布
状态信息
公开
摘要
本发明涉及一种西红花酸酰胺GX‑D及其制备方法,其制备方法包括下列步骤:1)取西红花酸、EDCl(1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐)、HOBt(1‑羟基苯并三唑)于反应瓶中;冰浴条件下,加入Et3N、CH2Cl2,再加入有机胺类化合物,在0℃下反应2‑8小时,室温过夜;2)反应完全后,停止反应;将反应液过滤,除去溶剂,加入EA溶解,洗涤;除去溶剂后,得到粗品;3)将粗品用硅胶柱进行分离,洗脱,得到产物;本发明涉及的西红花酰胺衍生物GX‑B克服了西红花酸脂溶极低导致的生物利用度低的问题,可以制备成片剂、缓释片剂、颗粒剂、混悬剂等口服制剂用于预防或治疗心脑血管疾病,临床应用广泛。
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