一种西红花酸衍生物GX-E及其制备方法、以及在预防或治疗心脑血管疾病中的应用

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专利状态

一种西红花酸衍生物GX-E及其制备方法、以及在预防或治疗心脑血管疾病中的应用

有效

专利申请进度

申请

2016-06-23

申请公布

2017-02-15

授权

2018-06-26

预估到期

2036-06-23

专利基础信息

申请号	CN201610495674.2	申请日	2016-06-23
申请公布号	CN106397253A	申请公布日	2017-02-15
授权公布号	CN106397253B	授权公告日	2018-06-26
分类号	C07C233/09;C07C233/13;C07C231/02;A61P9/00;A61P9/10
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	丽珠医药集团股份有限公司
申请人地址	广东省珠海市金湾区红旗镇联港工业区双林片区创业北路38号行政研发楼

专利法律状态

2018-06-26

授权

状态信息

授权
2017-03-15

实质审查的生效

状态信息

实质审查的生效IPC(主分类):C07C 233/09申请日:20160623
2017-02-15

公布

状态信息

公开

摘要

本发明涉及一种西红花酸酰胺GX‑E及其制备方法，其制备方法包括下列步骤：1)取西红花酸、EDCl(1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐)、HOBt(1‑羟基苯并三唑)于反应瓶中；冰浴条件下，加入Et3N、CH2Cl2，再加入有机胺类化合物，在0℃下反应2‑8小时，室温过夜；2)反应完全后，停止反应；将反应液过滤，除去溶剂，加入EA溶解，洗涤；除去溶剂后，得到粗品；3)将粗品用硅胶柱进行分离，洗脱，得到产物；本发明涉及的西红花酰胺衍生物GX‑B克服了西红花酸脂溶极低导致的生物利用度低的问题，可以制备成片剂、缓释片剂、颗粒剂、混悬剂等口服制剂用于预防或治疗心脑血管疾病，临床应用广泛。

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