制备19-去甲-5(10)-雄烯酮化合物的方法

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专利状态

制备19-去甲-5(10)-雄烯酮化合物的方法

有效

专利申请进度

申请

2013-11-04

申请公布

2014-02-26

授权

2016-02-03

预估到期

2033-11-04

专利基础信息

申请号	CN201310537705.2	申请日	2013-11-04
申请公布号	CN103601781A	申请公布日	2014-02-26
授权公布号	CN103601781B	授权公告日	2016-02-03
分类号	C07J1/00;C07J21/00
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	浙江仙琚制药股份有限公司
申请人地址	浙江省台州市仙居县仙药路1号

专利法律状态

2016-02-03

授权

状态信息

授权
2014-03-26

实质审查的生效

状态信息

实质审查的生效IPC(主分类):C07J 1/00申请日:20131104
2014-02-26

公布

状态信息

公开

摘要

本发明公开了一种制备19-去甲-5(10)-雄烯酮化合物的方法，以雌酚酮为原料，先依次通过醚化反应、缩酮保护反应、伯奇还原反应得到伯奇还原产物；然后用低级脂肪酸作为催化剂，将伯奇还原产物经选择性水解反应生成19-去甲-5(10)-雄烯酮化合物。本发明对17位有缩酮保护基的伯奇还原产物的水解工艺进行优化改良，以二元脂肪酸为酸催化剂，首次通过选择性水解反应高收率、高选择性地得到单一的19-去甲-5(10)-雄烯二酮；同时本发明也首次发现以低级一元脂肪酸为催化剂可以得到单一的19-去甲-5(10)-雄烯二酮的17位缩酮保护衍生物。

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