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专利状态
一种枸橼酸他莫昔芬晶型A的制备方法
有效
专利申请进度
申请
2017-07-25
申请公布
2019-02-01
授权
2021-09-28
预估到期
2037-07-25
专利基础信息
申请号 CN201710612009.1 申请日 2017-07-25
申请公布号 CN109293519A 申请公布日 2019-02-01
授权公布号 CN109293519B 授权公告日 2021-09-28
分类号 C07C217/14;C07C213/08;C07C59/265;C07C51/41
分类 有机化学〔2〕;
申请人名称 北京斯利安药业有限公司
申请人地址 北京市大兴区北京经济技术开发区运成街3号1号楼
专利法律状态
  • 2021-09-28
    授权
    状态信息
    授权
  • 2019-03-01
    实质审查的生效
    状态信息
    实质审查的生效;IPC(主分类):C07C217/14;申请日:20170725
  • 2019-02-01
    公布
    状态信息
    公布
摘要
本发明涉及药物化学技术领域,本发明提供了一种枸橼酸他莫昔芬晶型A的制备方法,包括:将枸橼酸他莫昔芬非A晶型原料药与溶剂混合,加热,降温析出晶体,抽滤、洗涤、干燥得到枸橼酸他莫昔芬晶型A;所述加热的温度为100℃~170℃。本发明创造性的将枸橼酸他莫昔芬非A晶型原料药与溶剂在100℃~170℃的温度下溶解或熔融,而后降温析出晶体,无需枸橼酸他莫昔芬晶型A标准品即可以实现枸橼酸他莫昔芬晶型A的制备,同时纯度和收率高。该方法工艺简单,回收率高,适合大规模工业化生产,实验结果表明,本发明枸橼酸他莫昔芬晶型A的HPLC纯度不低于99.8%,E构型不超过0.1%。收率可达80%以上。