制备氟维司群的方法及中间体

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专利状态

制备氟维司群的方法及中间体

有效

专利申请进度

申请

2018-09-25

申请公布

2020-03-31

授权

2021-12-21

预估到期

2038-09-25

专利基础信息

申请号	CN201811114462.0	申请日	2018-09-25
申请公布号	CN110938107A	申请公布日	2020-03-31
授权公布号	CN110938107B	授权公告日	2021-12-21
分类号	C07J17/00;C07J31/00
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	江苏豪森药业集团有限公司
申请人地址	江苏省连云港市经济技术开发区

专利法律状态

2021-12-21

授权

状态信息

授权
2021-08-20

实质审查的生效

状态信息

实质审查的生效；IPC(主分类):C07J17/00；申请日:20180925
2020-03-31

公布

状态信息

公布

摘要

本发明涉及制备氟维司群的方法及中间体。本发明涉及一种制备氟维司群中间体的方法，本方法以雌二醇为起始原料，经与上保护基团后得到中间体1，中间体1苄位羟化得中间体2，中间体1羟化得到中间体2，中间体2氧化得到中间体3，中间体3与中间体4（1,9‑二溴壬烷碘代得到中间体4，即1,9‑二碘壬烷）缩合反应得到中间体5（式I化合物），中间体5与中间体7（4，4，5，5，5‑五氟戊醇与对甲苯磺酰氯缩合后与硫脲反应得到，即对甲苯磺酸五氟硫脲盐）反应得到中间体8，中间体8脱保护‑还原得到中间体9，中间体9氧化得到目标产物。本发明操作工艺简便，高收率、高纯度得到氟维司群，非常适合工业化大生产。

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