一种合成醋酸地加瑞克的方法

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专利状态

一种合成醋酸地加瑞克的方法

有效

专利申请进度

申请

2019-07-09

申请公布

2019-09-10

授权

2023-08-29

预估到期

2039-07-09

专利基础信息

申请号	CN201910614837.8	申请日	2019-07-09
申请公布号	CN110218243A	申请公布日	2019-09-10
授权公布号	CN110218243B	授权公告日	2023-08-29
分类号	C07K7/23;C07K1/14;C07K1/06;C07K1/04
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	江苏豪森药业集团有限公司
申请人地址	江苏省连云港市经济技术开发区

专利法律状态

2023-08-29

授权

状态信息

授权
2019-10-08

实质审查的生效

状态信息

实质审查的生效；IPC(主分类):C07K7/23；申请日:20190709
2019-09-10

公布

状态信息

公布

摘要

本发明涉及一种合成醋酸地加瑞克的方法。本发明涉及医药合成领域，提供一种纯度、收率、合成效率均较高且操作简单的醋酸地加瑞克的制备方法，所得产品质量稳定。其制备方法主要包括以下步骤：Rink Amide‑AM Resin依次与Fmoc‑D‑Ala‑OH、Fmoc‑Pro‑OH、Fmoc‑Lys（Ipr,Boc）‑OH、Fmoc‑Leu‑OH、Fmoc‑D‑4‑Aph（Cbm）‑OH、Fmoc‑Aph（L‑Hor）‑OH、Fmoc‑Ser（tBu）‑OH、Fmoc‑D‑3‑Pal‑OH、Fmoc‑D‑4‑Cpa‑OH、Ac‑D‑2‑Nal‑OH发生偶联，然后裂解，裂解产物经过纯化、转盐、冻干得到醋酸地加瑞克。本发明的方法反应条件温和，对设备损害低，工艺简单，绿色环保且成本低，能够确保连续生产出高质量的产品，具有较高的应用价值，适合产业化生产。

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