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专利状态
氟卓替尼的制备方法
有效
专利申请进度
申请
2016-01-12
申请公布
2017-07-18
授权
2021-02-12
预估到期
2036-01-12
专利基础信息
申请号 CN201610018460.6 申请日 2016-01-12
申请公布号 CN106957336A 申请公布日 2017-07-18
授权公布号 CN106957336B 授权公告日 2021-02-12
分类号 C07F9/53;C07D213/63
分类 有机化学〔2〕;
申请人名称 江苏豪森药业集团有限公司
申请人地址 江苏省连云港市开发区第十工业小区
专利法律状态
  • 2021-02-12
    授权
    状态信息
    授权
  • 2019-02-01
    实质审查的生效
    状态信息
    实质审查的生效;IPC(主分类):C07F9/53;申请日:20160112
  • 2017-07-18
    公布
    状态信息
    公布
摘要
本发明涉及氟卓替尼的制备方法,该化合物可用于治疗非小细胞肺癌。本方法以(R)‑5‑溴‑3‑[1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基]‑2‑硝基吡啶为起始原料,首先在合适的催化剂和碱的作用下与羟基苯硼酸频哪醇酯化合物Ⅲ经偶联反应得到化合物Ⅶ,然后在碱的作用下通过酯化得到化合物Ⅵ,接着在合适的催化剂和碱的作用下与二甲基膦酰氧化合物Ⅳ经偶联反应得到化合物Ⅴ,最后通过硝基还原得到化合物Ⅰ。本发明工艺设计合理,反应收率高,操作简便,无苛刻的反应条件,能够高效、高质地实现工业化生产。