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专利状态
氟卓替尼的制备方法
有效
专利申请进度
申请
2016-01-12
申请公布
2017-07-18
授权
2021-02-12
预估到期
2036-01-12
专利基础信息
申请号
CN201610018460.6
申请日
2016-01-12
申请公布号
CN106957336A
申请公布日
2017-07-18
授权公布号
CN106957336B
授权公告日
2021-02-12
分类号
C07F9/53;C07D213/63
分类
有机化学〔2〕;
申请人名称
江苏豪森药业集团有限公司
申请人地址
江苏省连云港市开发区第十工业小区
专利法律状态
2021-02-12
授权
状态信息
授权
2019-02-01
实质审查的生效
状态信息
实质审查的生效;IPC(主分类):C07F9/53;申请日:20160112
2017-07-18
公布
状态信息
公布
摘要
本发明涉及氟卓替尼的制备方法,该化合物可用于治疗非小细胞肺癌。本方法以(R)‑5‑溴‑3‑[1‑(2,6‑二氯‑3‑氟苯基)乙氧基]‑2‑硝基吡啶为起始原料,首先在合适的催化剂和碱的作用下与羟基苯硼酸频哪醇酯化合物Ⅲ经偶联反应得到化合物Ⅶ,然后在碱的作用下通过酯化得到化合物Ⅵ,接着在合适的催化剂和碱的作用下与二甲基膦酰氧化合物Ⅳ经偶联反应得到化合物Ⅴ,最后通过硝基还原得到化合物Ⅰ。本发明工艺设计合理,反应收率高,操作简便,无苛刻的反应条件,能够高效、高质地实现工业化生产。
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