一种利格列汀及其中间体的制备方法

热门行业
装修建材
家居生活
餐饮食品
母婴教育
电脑办公
服装首饰
汽车工具
家电数码
机械化工
休闲美容

热门行业

教育培训
板材
地板
涂料
家纺
集成吊顶
美缝剂
木门
硅藻泥
管材
指纹锁
橱柜
衣柜
床垫
电热水器
集成灶
暖气片
净水器
酒店
卫浴

返回上一页

专利状态

一种利格列汀及其中间体的制备方法

有效

专利申请进度

申请

2015-11-16

申请公布

2016-03-30

授权

2017-08-15

预估到期

2035-11-16

专利基础信息

申请号	CN201510786550.5	申请日	2015-11-16
申请公布号	CN105440034A	申请公布日	2016-03-30
授权公布号	CN105440034B	授权公告日	2017-08-15
分类号	C07D473/04
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	山东罗欣药业集团股份有限公司
申请人地址	山东省临沂市罗庄区罗七路18号

专利法律状态

2017-08-15

授权

状态信息

授权
2016-04-27

实质审查的生效

状态信息

实质审查的生效；IPC(主分类):C07D473/04；申请日:20151116
2016-03-30

公布

状态信息

公布

摘要

本发明属于医药化工领域，具体涉及一种利格列汀及其中间体的制备方法，将化合物Ⅰ与2‑丁炔‑1‑醇，在三烷基膦、偶氮试剂存在下，有机溶剂中发生Mitsunobu反应，得到利格列汀中间体化合物Ⅱ；将化合物Ⅱ与(R)‑3‑氨基哌啶，以异丙醇为溶剂，三正丁胺作缚酸剂发生取代反应，得到化合物Ⅲ；化合物Ⅲ与4‑甲基‑2‑氯‑甲基喹唑啉发生烷基化反应，得到利格列汀。本发明创新性的采用Mitsunobu反应制备化合物Ⅱ，具有反应条件温和，操作合理，选择性高、产品质量高等优点。并通过控制反应条件，将化合物Ⅲ与R‑3‑氨基哌啶或其无机酸盐或有机酸盐，直接发生亲核取代反应生产利格列汀，该法没有氨基的保护和脱保护过程，减少了反应步骤，反应过程更简单，也将降低了成本，且所得纯度也有所提高。

更多专利

全国服务热线：

在线客服

1211389656 咨询

商务合作

85926368 咨询

媒体合作

921888730 咨询

在线客服
客服微信号

品牌网官方客服微信

打开微信扫一扫

客服微信
商务合作微信

商务合作详谈

打开微信扫一扫

商务合作
回到顶部

在线客服

商务合作

媒体合作

客服微信号

商务合作微信