一种盐酸阿考替胺的制备方法

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专利状态

一种盐酸阿考替胺的制备方法

有效

专利申请进度

申请

2016-08-22

申请公布

2017-01-11

授权

2018-11-27

预估到期

2036-08-22

专利基础信息

申请号	CN201610696259.3	申请日	2016-08-22
申请公布号	CN106316979A	申请公布日	2017-01-11
授权公布号	CN106316979B	授权公告日	2018-11-27
分类号	C07D277/56
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	山东罗欣药业集团股份有限公司
申请人地址	山东省临沂市罗庄区罗七路18号

专利法律状态

2018-11-27

授权

状态信息

授权
2017-02-08

实质审查的生效

状态信息

实质审查的生效；IPC(主分类):C07D277/56；申请日:20160822
2017-01-11

公布

状态信息

公布

摘要

本发明公开了一种盐酸阿考替胺的制备方法，采用原料廉价易得2,4,5‑三羟基苯甲酸为原料，以碘甲烷在温和的条件下进行选择性甲基化反应得到2‑羟基‑4,5‑二甲氧基苯甲酸甲酯，水解得到2‑羟基‑4,5‑二甲氧基苯甲酸；2‑羟基‑4,5‑二甲氧基苯甲酸在TCT、CDMT等为酰胺缩合剂和有机碱的作用下与2‑氨基噻唑‑4‑甲酸甲酯进行酰胺化反应，再与二异丙基乙二胺经胺解反应得到阿考替胺，与盐酸成盐即可得到盐酸阿考替胺；过程中避免了使用贵重的催化剂、原料以及环境污染大的试剂，使得整个合成过程不仅污染小，易处理，且各步骤的收率和纯度高，对环境友好，生产成本低，适合工业化生产。

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