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专利状态
一种高纯度罗氟司特的制备方法
有效
专利申请进度
申请
2015-11-30
申请公布
2016-01-20
授权
2017-07-11
预估到期
2035-11-30
专利基础信息
申请号 CN201510854846.6 申请日 2015-11-30
申请公布号 CN105254559A 申请公布日 2016-01-20
授权公布号 CN105254559B 授权公告日 2017-07-11
分类号 C07D213/75;C07C47/575;C07C45/64
分类 有机化学〔2〕;
申请人名称 山东罗欣药业集团股份有限公司
申请人地址 山东省临沂市罗庄区罗七路18号
专利法律状态
  • 2017-07-11
    授权
    状态信息
    授权
  • 2016-02-17
    实质审查的生效
    状态信息
    实质审查的生效;IPC(主分类):C07D213/75;申请日:20151130
  • 2016-01-20
    公布
    状态信息
    公布
摘要
本发明属于医药技术领域,尤其是涉及一种高纯度罗氟司特及其中间体3‑羟基‑4‑二氟甲氧基苯甲醛的制备方法。该制备方法以3,4‑二羟基苯甲醛为原料,先以较高的收率和纯度得到3‑羟基‑4‑二氟甲氧基苯甲醛,进而合成3‑环丙基甲氧基‑4‑二氟甲氧基苯甲醛,再经氧化得到3‑环丙基甲氧基‑4‑二氟甲氧基苯甲酸,进一步与4‑氨基‑3,5‑二氯吡啶反应得到。由于得到了较高收率和纯度的3‑羟基‑4‑二氟甲氧基苯甲醛,使得罗氟司特的总收率提高,且不会产生很多不易分离的副产物。