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专利状态
一种达沙替尼的制备方法
有效
专利申请进度
申请
2018-12-29
申请公布
2019-03-22
授权
2020-08-07
预估到期
2038-12-29
专利基础信息
申请号 CN201811641893.2 申请日 2018-12-29
申请公布号 CN109503568A 申请公布日 2019-03-22
授权公布号 CN109503568B 授权公告日 2020-08-07
分类号 C07D417/12
分类 有机化学〔2〕;
申请人名称 山东罗欣药业集团股份有限公司
申请人地址 山东省临沂市高新技术产业开发区罗七路
专利法律状态
  • 2020-08-07
    授权
    状态信息
    授权
  • 2020-07-14
    著录事项变更
    状态信息
    著录事项变更;IPC(主分类):C07D417/12;变更事项:发明人;变更前:高红军 张会 任庆伟;变更后:高红军 刘强 孙恒 张会 任庆伟
  • 2019-04-16
    实质审查的生效
    状态信息
    实质审查的生效;IPC(主分类):C07D417/12;申请日:20181229
  • 2019-03-22
    公布
    状态信息
    公布
摘要
本发明涉及一种达沙替尼的制备方法,该方法包括如下步骤:将3‑氧代丙酸乙酯在碱性条件下先与2‑氯‑6‑甲基苯胺反应,再加入溶有溴化铜的溶剂反应,然后加入硫脲,在催化剂下环化得2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)噻唑‑5‑甲酰胺;后将4,6‑二氯‑2‑甲基嘧啶与N‑羟乙基哌嗪及2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)噻唑‑5‑甲酰胺,在碱及离子液体1‑丁基‑3‑甲基咪唑甘氨酸盐的作用下一锅法合成达沙替尼。本发明条件温和、步骤简单、对环境友好且收率高,适用于工业化生产。