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专利状态
一种达沙替尼的制备方法
有效
专利申请进度
申请
2018-12-29
申请公布
2019-03-22
授权
2020-08-07
预估到期
2038-12-29
专利基础信息
申请号
CN201811641893.2
申请日
2018-12-29
申请公布号
CN109503568A
申请公布日
2019-03-22
授权公布号
CN109503568B
授权公告日
2020-08-07
分类号
C07D417/12
分类
有机化学〔2〕;
申请人名称
山东罗欣药业集团股份有限公司
申请人地址
山东省临沂市高新技术产业开发区罗七路
专利法律状态
2020-08-07
授权
状态信息
授权
2020-07-14
著录事项变更
状态信息
著录事项变更;IPC(主分类):C07D417/12;变更事项:发明人;变更前:高红军 张会 任庆伟;变更后:高红军 刘强 孙恒 张会 任庆伟
2019-04-16
实质审查的生效
状态信息
实质审查的生效;IPC(主分类):C07D417/12;申请日:20181229
2019-03-22
公布
状态信息
公布
摘要
本发明涉及一种达沙替尼的制备方法,该方法包括如下步骤:将3‑氧代丙酸乙酯在碱性条件下先与2‑氯‑6‑甲基苯胺反应,再加入溶有溴化铜的溶剂反应,然后加入硫脲,在催化剂下环化得2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)噻唑‑5‑甲酰胺;后将4,6‑二氯‑2‑甲基嘧啶与N‑羟乙基哌嗪及2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)噻唑‑5‑甲酰胺,在碱及离子液体1‑丁基‑3‑甲基咪唑甘氨酸盐的作用下一锅法合成达沙替尼。本发明条件温和、步骤简单、对环境友好且收率高,适用于工业化生产。
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