一种阿哌沙班的制备方法_专利查询-品牌网

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专利状态

一种阿哌沙班的制备方法

有效

专利申请进度

申请

2016-04-18

申请公布

2016-07-06

授权

2017-07-11

预估到期

2036-04-18

专利基础信息

申请号	CN201610239734.4	申请日	2016-04-18
申请公布号	CN105732622A	申请公布日	2016-07-06
授权公布号	CN105732622B	授权公告日	2017-07-11
分类号	C07D471/04
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	山东罗欣药业集团股份有限公司
申请人地址	山东省临沂市罗庄区罗七路18号

专利法律状态

2017-07-11

授权

状态信息

授权
2016-08-03

实质审查的生效

状态信息

实质审查的生效；IPC(主分类):C07D471/04；申请日:20160418
2016-07-06

公布

状态信息

公布

摘要

本发明公开了一种阿哌沙班的制备方法，以对硝基苯胺为原料，与δ‑戊内酯在AlMe₃作用下进行酰胺化开环、取代、关环反应得到化合物8；化合物8经α位二氯取代、缩合‑消除反应得到化合物7；化合物7与化合物6经[3+2]环合‑消除、硝基还原得到化合物4；化合物4在AlMe₃作用下，依次与δ‑戊内酯和氯化铵反应得到化合物3；化合物3经取代、关环得到阿哌沙班。本发明采用价格低廉的对硝基苯胺和δ‑戊内酯为原料，整个路线操作简单，其各步反应条件温和，合成方法操作简单，收率和纯度高，适合工业化生产。

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