一种吡喹酮的制备方法及其中间体化合物

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专利状态

一种吡喹酮的制备方法及其中间体化合物

有效

专利申请进度

申请

2015-02-12

申请公布

2017-11-28

授权

2019-07-23

预估到期

2035-02-12

专利基础信息

申请号	CN201580075573.3	申请日	2015-02-12
申请公布号	CN107406444A	申请公布日	2017-11-28
授权公布号	CN107406444B	授权公告日	2019-07-23
分类号	C07D471/04;A61K31/4985;A61P33/00;A61P33/12
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	浙江海正药业股份有限公司
申请人地址	浙江省台州市椒江区外沙路46号

专利法律状态

2019-07-23

授权

状态信息

授权
2017-12-22

实质审查的生效

状态信息

实质审查的生效IPC(主分类):C07D 471/04申请日:20150212
2017-11-28

公布

状态信息

公开

摘要

本发明公开了一种吡喹酮的制备方法及其中间体。所述方法以β‑苯乙胺为起始原料，经与氯乙酰氯、乙醇胺和环己甲酰氯依次发生缩合、取代和酰化反应后，再经氧化和环合反应后即制得目标产物吡喹酮。本发明还公开了制备吡喹酮的两个关键中间体式IV和式V化合物。本发明方法工艺设计合理、简洁，反应条件温和、经济环保，原料价廉易得，关键中间体易于制得，反应总收率高(≥60％)，获得的目标产物式I化合物吡喹酮纯度高(HPLC测定纯度≥99.8％)，因而易于实现工业化大规模生产。

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