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专利状态
一种拉帕替尼及其盐的合成方法
有效
专利申请进度
申请
2010-12-27
申请公布
2012-07-04
授权
2015-05-13
预估到期
2030-12-27
专利基础信息
申请号
CN201010606387.7
申请日
2010-12-27
申请公布号
CN102532109A
申请公布日
2012-07-04
授权公布号
CN102532109B
授权公告日
2015-05-13
分类号
C07D405/10;C07F5/02;C07D239/94;C07C255/61;C07C253/30
分类
有机化学〔2〕;
申请人名称
浙江海正药业股份有限公司
申请人地址
浙江省台州市椒江区外沙路46号
专利法律状态
2015-05-13
授权
状态信息
授权
2012-09-05
实质审查的生效
状态信息
实质审查的生效IPC(主分类):C07D 405/10申请日:20101227
2012-07-04
公布
状态信息
公布
摘要
一种新的拉帕替尼及其二对甲苯磺酸盐一水合物的制备方法,以及相关中间体N-[3-氯-4-[(3-氟苄基)氧]苯基]-6-卤-喹唑啉-4-胺和5-[(2’-甲磺酰乙基氨基)甲基]-2-呋喃硼酸的合成。该方法包括脒化、缩合、还原胺化、suzuki偶联和成盐纯化等反应步骤。该方法避免了不稳定的中间体的制备,以及污染和危险性大的氯代试剂的使用;具有产物纯度高、操作简单,反应产生的废液废气少,后处理方便等优点。
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