• 热门行业
  • 装修建材
  • 家居生活
  • 餐饮食品
  • 母婴教育
  • 电脑办公
  • 服装首饰
  • 汽车工具
  • 家电数码
  • 机械化工
  • 休闲美容
返回上一页
专利状态
一种拉帕替尼及其盐的合成方法
有效
专利申请进度
申请
2010-12-27
申请公布
2012-07-04
授权
2015-05-13
预估到期
2030-12-27
专利基础信息
申请号 CN201010606387.7 申请日 2010-12-27
申请公布号 CN102532109A 申请公布日 2012-07-04
授权公布号 CN102532109B 授权公告日 2015-05-13
分类号 C07D405/10;C07F5/02;C07D239/94;C07C255/61;C07C253/30
分类 有机化学〔2〕;
申请人名称 浙江海正药业股份有限公司
申请人地址 浙江省台州市椒江区外沙路46号
专利法律状态
  • 2015-05-13
    授权
    状态信息
    授权
  • 2012-09-05
    实质审查的生效
    状态信息
    实质审查的生效IPC(主分类):C07D 405/10申请日:20101227
  • 2012-07-04
    公布
    状态信息
    公布
摘要
一种新的拉帕替尼及其二对甲苯磺酸盐一水合物的制备方法,以及相关中间体N-[3-氯-4-[(3-氟苄基)氧]苯基]-6-卤-喹唑啉-4-胺和5-[(2’-甲磺酰乙基氨基)甲基]-2-呋喃硼酸的合成。该方法包括脒化、缩合、还原胺化、suzuki偶联和成盐纯化等反应步骤。该方法避免了不稳定的中间体的制备,以及污染和危险性大的氯代试剂的使用;具有产物纯度高、操作简单,反应产生的废液废气少,后处理方便等优点。