艾沙康唑一水合物晶型及其制备方法

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专利状态

艾沙康唑一水合物晶型及其制备方法

有效

专利申请进度

申请

2016-12-15

申请公布

2017-05-31

授权

2019-06-21

预估到期

2036-12-15

专利基础信息

申请号	CN201611160334.0	申请日	2016-12-15
申请公布号	CN106749221A	申请公布日	2017-05-31
授权公布号	CN106749221B	授权公告日	2019-06-21
分类号	C07D417/06
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	扬子江药业集团有限公司
申请人地址	江苏省泰州市高港区扬子江南路1号扬子江药业集团有限公司

专利法律状态

2019-06-21

授权

状态信息

授权
2017-06-23

实质审查的生效

状态信息

实质审查的生效；IPC(主分类):C07D417/06；申请日:20161215
2017-05-31

公布

状态信息

公布

摘要

本发明公开了一种艾沙康唑一水合物晶型。此外，还公开了其制备方法，所述方法包括采用(2S,3R)‑3‑(2,5‑二氟)‑3‑羟基‑2‑甲基‑4‑(1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)丁腈、二硫代磷酸二乙酯、2‑溴‑4氰基‑苯乙酮为原料，经过加成反应、关五元杂环的步骤以及独特的后处理和结晶工艺，其制备出的艾沙康唑一水合物为白色结晶性固体粉末，通过XRPD检测该固体粉末具有晶型。该工艺制备出的艾沙康唑一水合物晶体粉末与以往的艾沙康唑无定形粉末相比，具有结晶工艺简单、可操作性强、稳定性好等优点，更有利于工业化生产。

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