一种用于制备他达拉非杂质G的中间体及其制备方法和应用

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专利状态

一种用于制备他达拉非杂质G的中间体及其制备方法和应用

有效

专利申请进度

申请

2019-11-27

申请公布

2020-01-17

授权

2020-11-24

预估到期

2039-11-27

专利基础信息

申请号	CN201911183275.2	申请日	2019-11-27
申请公布号	CN110698396A	申请公布日	2020-01-17
授权公布号	CN110698396B	授权公告日	2020-11-24
分类号	C07D215/233;C07D471/04
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	株洲千金药业股份有限公司
申请人地址	湖南省株洲市天元区株洲大道801号

专利法律状态

2020-11-24

授权

状态信息

授权
2020-02-18

实质审查的生效

状态信息

实质审查的生效
2020-01-17

公布

状态信息

公布

摘要

本发明公开了一种用于制备他达拉非杂质G的中间体及其制备方法和应用。所述中间体为化合物6，制备步骤为：S11.化合物3与丙二酸二甲酯反应，得化合物4；S12.化合物4进行溴化反应，得化合物5；S13.化合物5和苄溴在碱试剂存在下反应，得化合物6。本发明所述中间体化合物6对于杂质G的制备具有重要的影响；所述化合物6的制备路线不仅简单、便利，每一步反应的后处理简单，且反应的转化率高，除化合物4的收率约为80％，其余反应的收率均高于90％，每一步反应的产物的纯度高，均高于96％；此外所述制备方法采用的起始物料廉价易得，整个制备过程中不需要使用到昂贵的物料和试剂，对于杂质G的制备非常有利，适宜工厂大规模化生产制备。

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