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专利状态
一种雷替曲塞的制备方法
有效
专利申请进度
申请
2011-11-15
申请公布
2012-04-25
授权
2014-07-30
预估到期
2031-11-15
专利基础信息
申请号 CN201110361869.5 申请日 2011-11-15
申请公布号 CN102424679A 申请公布日 2012-04-25
授权公布号 CN102424679B 授权公告日 2014-07-30
分类号 C07D409/12
分类 有机化学〔2〕;
申请人名称 扬子江药业集团有限公司
申请人地址 江苏省泰州市高港区扬子江南路1号扬子江药业集团有限公司
专利法律状态
  • 2014-07-30
    授权
    状态信息
    授权
  • 2012-06-06
    实质审查的生效
    状态信息
    实质审查的生效IPC(主分类):C07D 409/12申请日:20111115
  • 2012-04-25
    公布
    状态信息
    公布
摘要
本发明公开了一种雷替曲塞的制备方法,该方法是通过在一定比例醇溶剂存在的条件下,将N-[[5-[[(1,4-二氢-2-甲基-4-氧-6-喹唑啉)甲基]甲胺基]-2-噻吩]甲酰]-L-谷氨酸二乙酯进行碱解,反应结束后滤去不溶物,然后用有机溶剂萃取,水层中和时先调节pH=6-7,此时析出少量粘稠固体,搅拌1-3小时,产品完全固化后,再调节pH=2-3,析出全部产品;粗品用有机溶剂溶解后,过滤除去不溶物,加水析晶得到精制品。本发明的制备方法成功地解决工艺中普遍存在的炽灼残渣严重超标的问题,且操作简单,产品收率高、质量好,适合工业化生产。