一种盐酸苯达莫司汀粗品的制备方法

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专利状态

一种盐酸苯达莫司汀粗品的制备方法

有效

专利申请进度

申请

2017-08-28

申请公布

2019-03-05

授权

2022-03-18

预估到期

2037-08-28

专利基础信息

申请号	CN201710748383.4	申请日	2017-08-28
申请公布号	CN109422695A	申请公布日	2019-03-05
授权公布号	CN109422695B	授权公告日	2022-03-18
分类号	C07D235/16
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	扬子江药业集团有限公司
申请人地址	江苏省泰州市高港区扬子江南路1号扬子江药业集团有限公司

专利法律状态

2022-03-18

授权

状态信息

授权
2019-03-05

公布

状态信息

公布

摘要

本发明公开了一种盐酸苯达莫司汀粗品的制备方法，将4‑{5‑[双‑（2‑氯‑乙基）‑氨基]‑1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑2‑基}‑丁酸甲酯或4‑{5‑[双‑（2‑氯‑乙基）‑氨基]‑1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑2‑基}‑丁酸乙酯溶解于浓盐酸中，加入活性炭，反应完成后降至15‑30℃，过滤；向滤液中加入纯化水或含氯离子的碱金属盐的溶液，搅拌降温至‑5‑5℃后继续搅拌0.5‑2h，过滤，滤饼分别用冰的纯化水和冰的丙酮洗涤一次后于40‑50℃下真空干燥后得盐酸苯达莫司汀粗品。本发明制备方法所得粗品纯度达到99.2％以上，收率在75％以上。此外，该制备方法条件温和、污染小、收率及产品纯度均较高，更适于工业化生产。

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