一种非离子型碘造影剂中间体的制备方法

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专利状态

一种非离子型碘造影剂中间体的制备方法

有效

专利申请进度

申请

2017-05-27

申请公布

2018-12-07

授权

2022-09-20

预估到期

2037-05-27

专利基础信息

申请号	CN201710391669.1	申请日	2017-05-27
申请公布号	CN108947959A	申请公布日	2018-12-07
授权公布号	CN108947959B	授权公告日	2022-09-20
分类号	C07D319/06
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	正大天晴药业集团股份有限公司
申请人地址	江苏省连云港市郁州南路369号

专利法律状态

2022-09-20

授权

状态信息

授权
2018-12-07

公布

状态信息

公布

摘要

本发明属于医药化学领域，具体涉及一种非离子型碘造影剂中间体的制备方法，该方法包括：步骤1）以式II化合物5‑氨基‑2,4,6‑三碘异酞酰氯和式III化合物2‑异丙基‑1,3‑二氧六环‑5‑甲酰氯为原料进行反应得式IV化合物，所得式IV化合物不经后处理，直接用于下步反应；步骤2）加入醇，灭活过量的2‑异丙基‑1,3‑二氧六环‑5‑甲酰氯；步骤3）加入3‑甲氨基‑1,2‑丙二醇，和任选地加入缚酸剂进行反应得式I所示化合物。该制备方法避免已知纯化式IV化合物方法中用水促使析晶时产生粘底的现象，式I化合物无需多次纯化，产物收率高，纯度高。

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