N－取代苯并噻唑基－1－取代苯基－O,O－二烷基－α－氨基膦酸酯类衍生物及制备方法和用途

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专利状态

N－取代苯并噻唑基－1－取代苯基－O,O－二烷基－α－氨基膦酸酯类衍生物及制备方法和用途

有效

专利申请进度

申请

2005-04-04

申请公布

2005-10-26

授权

2006-12-27

预估到期

2025-04-04

专利基础信息

申请号	CN200510003041.7	申请日	2005-04-04
申请公布号	CN1687088A	申请公布日	2005-10-26
授权公布号	CN1291993C	授权公告日	2006-12-27
分类号	C07F9/40;C07D277/82;A61K31/67;A01N57/24;A01P1/00;A61P35/00
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	广西田园生化股份有限公司
申请人地址	贵州省贵阳市花溪区贵州大学北校区科研处

专利法律状态

2008-01-30

专利申请权、专利权的转移(专利权的转移)

状态信息

专利申请权、专利权的转移(专利权的转移)变更项目:专利权人变更前权利人:贵州大学地址: 贵州省贵阳市花溪区贵州大学北校区科研处邮编: 550025变更后权利人:广西田园生化股份有限公司地址: 广西南宁市高新开发区创新路西段1号邮编: 530007登记生效日:2007.12.21
2006-12-27

授权

状态信息

授权
2005-12-21

实质审查的生效

状态信息

实质审查的生效
2005-10-26

公布

状态信息

公布

摘要

本发明公开了一种抗植物病毒和抗肿瘤作用的药物——N-取代苯并噻唑基-1-取代苯基-O，O-二烷基-α-氨基膦酸酯类衍生物及制备方法和生物活性，是由下列通式表示的化合物及其制备方法。通式中R₁、R₂、R₃、R₄如说明书中所定义。本发明介绍了以取代2-氨基苯并噻唑、氟代苯甲醛、烷基膦酸酯为原料，反应溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、无水乙醇、苯、甲苯、二甲苯、N，N-二甲基甲酰胺、二氧六环、二甲亚砜、环己烷、正己烷或其混合物，经二步合成N-取代苯并噻唑基-1-取代苯基-O，O-二烷基-α-氨基膦酸酯类衍生物。本发明部分化合物对烟草花叶病(TMV)有良好的抑制活性，在药剂浓度为500ppm时，对活体钝化作用可达67.4％，对TMV侵染的活体治疗抑制率为39.8％，对活体保护作用为19.0％；同时部分混合物对人体前列腺癌细胞PC3有较好的抑制活性，在实验用药浓度为20μg/mL时，部分化合物对PC3细胞的抑制率可达50％以上。∴

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