一种高纯度盐酸地芬尼多的制备方法

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专利状态

一种高纯度盐酸地芬尼多的制备方法

有效

专利申请进度

申请

2019-09-10

申请公布

2019-12-10

授权

2021-04-06

预估到期

2039-09-10

专利基础信息

申请号	CN201910854268.4	申请日	2019-09-10
申请公布号	CN110551079A	申请公布日	2019-12-10
授权公布号	CN110551079B	授权公告日	2021-04-06
分类号	C07D295/092
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	株洲千金药业股份有限公司
申请人地址	湖南省株洲市天元区株洲大道801号

专利法律状态

2021-04-06

授权

状态信息

授权
2020-01-03

实质审查的生效

状态信息

实质审查的生效
2019-12-10

公布

状态信息

公布

摘要

本发明公开了一种高纯度盐酸地芬尼多的制备方法。所述方法为当制备得到中间体α,α‑二苯基‑1‑哌啶丁醇后，将其溶于丙酮、乙酸乙酯、四氢呋喃、丁酮、乙腈或二氯甲烷的一种；然后升温至40～45℃，加入活性炭混匀搅拌0.5～1h；趁热过滤，滤液保温在40～45℃，然后以2mL/min～8mL/min的速度滴加盐酸溶液，至溶液pH为4～6，然后继续保温反应1～2h；然后降温至20～25℃保温1～2h，再降温至5～10℃搅拌2～4h，即可析出盐酸地芬尼多。本发明所述制备方法不仅简单，对于仪器设备的要求低，生产成本低，而且制备的目标产物的杂质种类少，且含量低，产物成盐摩尔收率为90％以上，纯度为99.8％以上，杂质二苯甲醇控制在0.05％以下，同时烯化物杂质控制在0.05％以下，总杂质的含量在0.1％以下。

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