头孢菌素类中间体的制备方法及头孢唑肟丙匹酯的制备方法

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专利状态

头孢菌素类中间体的制备方法及头孢唑肟丙匹酯的制备方法

有效

专利申请进度

申请

2006-09-06

申请公布

2007-05-09

授权

2010-08-11

预估到期

2026-09-06

专利基础信息

申请号	CN200610037530.9	申请日	2006-09-06
申请公布号	CN1958591A	申请公布日	2007-05-09
授权公布号	CN1958591B	授权公告日	2010-08-11
分类号	C07D501/22
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	珠海联邦制药股份有限公司
申请人地址	广东省珠海市国家高新技术产业开发区三灶科技工业园

专利法律状态

2010-08-11

授权

状态信息

授权
2007-07-04

实质审查的生效

状态信息

实质审查的生效
2007-05-09

公布

状态信息

公布

摘要

本发明涉及头孢菌素类中间体的制备方法，以及通过该中间体制备头孢唑肟丙匹酯的制备方法。该头孢菌素类中间体为7-[[(Z)-2-[[[(S)-2-保护氨基-1-氧代丙基]氨基]-4-噻唑基]-2-甲氧亚氨基乙酰]氨基]-3-头孢烯-4-羧酸或其酯。本发明通过式IV化合物为原料，在有机溶剂中与二苯并噻唑硫醚、亚磷酸类化合物，在适量催化剂作用下反应制备活性酯化合物式II活性酯化合物(中间体II)；然后在有机溶剂中，在适量碱性物质作用下，式III化合物7-ANCA或其酯与式II化合物，进行酰化反应制备化合物I(中间体I)；再以中间体I制备头孢唑肟丙匹酯的方法，所用试剂原料廉价易得，工艺条件温和，产率较高，无需特殊设备，适合工业化生产。

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