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专利状态
一种表柔红霉素中间体化合物
有效
专利申请进度
申请
2018-11-23
申请公布
2019-02-01
授权
2023-04-25
预估到期
2038-11-23
专利基础信息
申请号 CN201811405051.7 申请日 2018-11-23
申请公布号 CN109293613A 申请公布日 2019-02-01
授权公布号 CN109293613B 授权公告日 2023-04-25
分类号 C07D309/30;C07H1/00;C07H15/252
分类 有机化学〔2〕;
申请人名称 鲁南制药集团股份有限公司
申请人地址 山东省临沂市红旗路209号
专利法律状态
  • 2023-04-25
    授权
    状态信息
    授权
  • 2019-02-01
    公布
    状态信息
    公布
摘要
本发明属于有机化学领域,具体公开了一种表柔红霉素的关键中间体、其合成方法及其在制备表柔红霉素中的用途。本发明的一个优选方案以(2R,6S)‑6‑甲氧基‑2‑甲基‑6H‑吡喃‑3‑酮为起始原料,经还原双键、卤代、氨化、手性拆分、再经三氟乙酰基保护氨基、氯代后得中间体VI,中间体VI与柔红酮偶联再经硼氢化钠还原、脱三氟乙酰基得表柔比星中间体表柔红霉素。本全合成路线具有步骤短、反应条件温和、收率高、后处理方便等优点,具有较好的工业化前景。