一种博舒替尼中间体的制备方法

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专利状态

一种博舒替尼中间体的制备方法

有效

专利申请进度

申请

2019-03-04

申请公布

2020-09-11

授权

2024-01-30

预估到期

2039-03-04

专利基础信息

申请号	CN201910160456.7	申请日	2019-03-04
申请公布号	CN111646940A	申请公布日	2020-09-11
授权公布号	CN111646940B	授权公告日	2024-01-30
分类号	C07D215/54
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	鲁南制药集团股份有限公司
申请人地址	山东省临沂市红旗路209号

专利法律状态

2024-01-30

授权

状态信息

授权
2021-12-31

实质审查的生效

状态信息

实质审查的生效；IPC(主分类):C07D215/54；申请日:20190304
2020-09-11

公布

状态信息

公布

摘要

本发明提供了一种博舒替尼中间体的合成方法。所述方法包括步骤：A：将化合物1，化合物2在溶剂A存在下控温回流反应，反应完毕后，将反应液减压浓缩至干，所得固体经溶液B重结晶制得中间体1'。B：将中间体1'加入溶剂C中，控温环化反应，反应完毕后，将反应液冷却至室温，加入溶剂D析晶完全，得目标产品式Ⅰ化合物。与现有技术相比，提供了7‑（4‑甲基哌嗪‑1‑基）丙氧基‑6‑甲氧基‑4‑氧代‑1,4‑二氢‑3‑喹啉甲腈是合成博舒替尼的关键中间体。利用该中间体后续只需要两步简单反应即可得到博舒替尼，避免了长时间回流，使得反应时间有效缩短，并且所得产品纯度也较高。

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