一种西格列汀游离碱的合成方法

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专利状态

一种西格列汀游离碱的合成方法

有效

专利申请进度

申请

2020-01-15

申请公布

2021-07-16

授权

2024-01-26

预估到期

2040-01-15

专利基础信息

申请号	CN202010044086.3	申请日	2020-01-15
申请公布号	CN113121540A	申请公布日	2021-07-16
授权公布号	CN113121540B	授权公告日	2024-01-26
分类号	C07D487/04
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	鲁南制药集团股份有限公司
申请人地址	山东省临沂市红旗路209号

专利法律状态

2024-01-26

授权

状态信息

授权
2023-01-10

实质审查的生效

状态信息

实质审查的生效；IPC(主分类):C07D487/04；申请日:20200115
2021-07-16

公布

状态信息

公布

摘要

本发明属于有机化学领域，具体公开了一种西格列汀游离碱的合成方法，本发明制备西格列汀游离碱的具体步骤包括：（1）、（3R）‑N‑叔丁氧羰基‑3‑氨基‑4‑（2，4，5‑三氟苯基）丁酸和有机碱溶于有机溶剂，加入含磷缩合剂，再加入3‑（三氟甲基）‑5,6,7,8‑四氢‑[1,2,4]三唑并[4,3‑α]吡嗪盐酸盐制得式II化合物；（2）、式II化合物在酸的作用下脱除叔丁氧羰基得到化合物I西格列汀游离碱；本发明工艺反应条件温和，易于控制，反应时间短，无需萃取，操作简单，利于工业生产，降低了工艺成本；制备的式I化合物收率高、纯度高，产品无重金属残留。

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