一种小粒度依帕司他结晶的制备方法

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专利状态

一种小粒度依帕司他结晶的制备方法

有效

专利申请进度

申请

2022-03-10

申请公布

2022-05-10

授权

2022-11-15

预估到期

2042-03-10

专利基础信息

申请号	CN202210238092.1	申请日	2022-03-10
申请公布号	CN114456125A	申请公布日	2022-05-10
授权公布号	CN114456125B	授权公告日	2022-11-15
分类号	C07D277/36
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	山东达因海洋生物制药股份有限公司
申请人地址	山东省威海市荣成市富源南路18号

专利法律状态

2022-11-15

授权

状态信息

授权
2022-05-10

公布

状态信息

公布

摘要

本申请提供一种小粒度依帕司他结晶的制备方法。本申请所述小粒度依帕司他为晶型B，所述小粒度是指主粒度D50为3‑6μm。所述制备方法包括：将依帕司他粗品加入醇类溶剂中溶解，过滤并收集滤液搅拌；向上述滤液中加入烷烃溶剂搅拌后进行析晶；过滤并使用有机溶剂洗涤滤饼，干燥，即得小粒度依帕司他结晶产品；其中，所述醇类溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇或正丁醇；所述烷烃溶剂为正庚烷、正己烷或环己烷；所述洗涤用有机溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇或正丁醇；所述制备过程中的温度控制在不高于80℃。该方法无需粉碎即可获得粉体流动性能好且粒度分布可控的依帕司他产品，并且收率高、纯度高，且简单易行、成本低，易于工业化生产。

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