苹果酸卡博替尼及其中间体的制备方法

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专利状态

苹果酸卡博替尼及其中间体的制备方法

有效

专利申请进度

申请

2017-11-29

申请公布

2019-06-04

授权

2021-11-05

预估到期

2037-11-29

专利基础信息

申请号	CN201711225990.9	申请日	2017-11-29
申请公布号	CN109836382A	申请公布日	2019-06-04
授权公布号	CN109836382B	授权公告日	2021-11-05
分类号	C07D215/22;C07C233/59;C07C231/02
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	江苏豪森药业集团有限公司
申请人地址	江苏省连云港市经济技术开发区

专利法律状态

2021-11-05

授权

状态信息

授权
2020-12-04

实质审查的生效

状态信息

实质审查的生效；IPC(主分类):C07D215/22；申请日:20171129
2019-06-04

公布

状态信息

公布

摘要

本发明涉及一种苹果酸卡博替尼及其中间体的制备方法，以4‑氯‑6,7‑二甲氧基喹啉（I）为起始原料A经取代、缩合、成盐得到N‑（4‑{[6,7‑双（甲氧基）喹啉‑4‑基]氧基}苯基）‑N‑（4‑氟苯基）环丙烷‑1,1‑二酸酰胺苹果酸盐（苹果酸卡博替尼）。本发明与其他苹果酸卡博替尼合成方法相比，原料便宜且易获得，反应条件温和，总体收率高，产物纯度高，避免了高温生产，降低了风险，简化操作，更有利于工业化生产。

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