一种盐酸利多卡因的制备方法

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专利状态

一种盐酸利多卡因的制备方法

有效

专利申请进度

申请

2015-11-04

申请公布

2016-02-03

授权

2018-01-19

预估到期

2035-11-04

专利基础信息

申请号	CN201510738390.7	申请日	2015-11-04
申请公布号	CN105294477A	申请公布日	2016-02-03
授权公布号	CN105294477B	授权公告日	2018-01-19
分类号	C07C237/04;C07C231/02;C07C209/18;C07C211/45
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	浙江汇能生物股份有限公司
申请人地址	浙江省嘉兴市海宁市长安镇（农发区）春潮路3号

专利法律状态

2018-01-19

授权

状态信息

授权
2016-03-02

实质审查的生效

状态信息

实质审查的生效IPC(主分类):C07C 237/04申请日:20151104
2016-02-03

公布

状态信息

公开

摘要

本发明提供了一种盐酸利多卡因的制备方法，属于麻醉剂合成技术领域。所述制备方法采用2.6‑二甲酚为原料，采用Pd/C为主催化剂，2,6‑二甲基环己酮为助催化剂，高温下用氨水进行液相胺化得到中间体2,6‑二甲基苯胺；再采用甲醇钠、2,6‑二甲基苯胺和N,N‑二乙氨基乙酸甲酯为原料，于90‑95℃下反应，边反应边蒸馏去除甲醇直至其无甲醇蒸出后，继续反应30min，冷却至室温，加入二氯乙烷，经水洗、静置分层后，有机层即为利多卡因碱的二氯乙烷溶液；向多卡因碱的二氯乙烷溶液中加入盐酸，再以氯化氢调节PH为3.5‑4，加入活性炭回流20‑40min，过滤，滤液经浓缩，冷却结晶，干燥，得盐酸利多卡因。本发明所述的盐酸利多卡因合成工艺简单，产品纯度高达99%以上，总收率高达84%以上。

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