表阿霉素的制备方法及其中间体

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专利状态

表阿霉素的制备方法及其中间体

有效

专利申请进度

申请

2013-07-02

申请公布

2016-01-06

授权

2017-12-12

预估到期

2033-07-02

专利基础信息

申请号	CN201380075729.9	申请日	2013-07-02
申请公布号	CN105229019A	申请公布日	2016-01-06
授权公布号	CN105229019B	授权公告日	2017-12-12
分类号	C07H15/22
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	浙江海正药业股份有限公司
申请人地址	浙江省台州市椒江区外沙路46号

专利法律状态

2017-12-12

授权

状态信息

授权
2016-02-03

实质审查的生效

状态信息

实质审查的生效IPC(主分类):C07H 15/22申请日:20130702
2016-01-06

公布

状态信息

公开

摘要

本发明提供了一种制备表阿霉素的方法及与该方法相适应的中间体。所述制备方法可包括：使叔丁基二甲基氯硅烷与N‑三氟乙酰基阿霉素反应获得化合物1N‑三氟乙酰基‑14‑O‑叔丁基二甲基硅基阿霉素；氧化化合物1获得化合物24’‑酮‑N‑三氟乙酰基‑14‑O‑叔丁基二甲基硅基阿霉素；还原化合物2获得化合物3N‑三氟乙酰基‑14‑O‑叔丁基二甲基硅基表阿霉素；以及随后由化合物3经脱保护和水解反应制备获得表阿霉素。本发明的方法不仅成本低、反应步骤少、收率和产物纯度高，而且还避免了传统方法经由溴化反应时产生的严重污染。

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