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专利状态

一种博舒替尼的纯化方法

失效

专利申请进度

申请

2016-09-14

申请公布

2018-03-20

授权

2021-05-07

预估到期

2036-09-14

专利基础信息

申请号	CN201610826397.9	申请日	2016-09-14
申请公布号	CN107814769A	申请公布日	2018-03-20
授权公布号	CN107814769B	授权公告日	2021-05-07
分类号	C07D215/54
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	正大天晴药业集团股份有限公司
申请人地址	江苏省连云港市海州区郁州南路369号

专利法律状态

2023-09-22

专利权的终止

状态信息

未缴年费专利权终止；IPC(主分类):C07D 215/54；专利号:ZL2016108263979；申请日:20160914；授权公告日:20210507；终止日期:
2021-05-07

授权

状态信息

授权
2019-08-16

实质审查的生效

状态信息

实质审查的生效；IPC(主分类):C07D215/54；申请日:20160914
2018-03-20

公布

状态信息

公布

摘要

本发明提供了一种博舒替尼的纯化方法，包括：(1)式I化合物粗品溶解于溶剂A中，与含有苯甲酸和溶剂B的苯甲酸溶液反应得到式II化合物；(2)任选地，步骤(1)得到的式II化合物溶解于溶剂C中，与含有苯甲酸和溶剂D的苯甲酸溶液反应得到式II化合物；(3)步骤(1)或步骤(2)得到式II化合物在碱、水和任选其他溶剂的存在下水解得到式I化合物纯品。本发明的纯化方法避免了采用柱层析或制备色谱纯化，且能大幅度地降低未经柱层析或制备色谱纯化，而直接采用惯常的结晶方法中难以除去的具有潜在基因毒性的杂质，本发明的纯化方法使用的溶剂量小，后处理方便，纯化收率和产品纯度均较高，适用于工业化生产。

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