一种他达拉非杂质G的制备方法

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专利状态

一种他达拉非杂质G的制备方法

有效

专利申请进度

申请

2019-11-27

申请公布

2020-02-18

授权

2020-09-29

预估到期

2039-11-27

专利基础信息

申请号	CN201911185235.1	申请日	2019-11-27
申请公布号	CN110804055A	申请公布日	2020-02-18
授权公布号	CN110804055B	授权公告日	2020-09-29
分类号	C07D471/14
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	株洲千金药业股份有限公司
申请人地址	湖南省株洲市天元区株洲大道801号

专利法律状态

2020-09-29

授权

状态信息

授权
2020-03-13

实质审查的生效

状态信息

实质审查的生效；IPC(主分类):C07D 471/14；专利申请号:2019111852351；申请日:20191127
2020-02-18

公布

状态信息

公布

摘要

本发明公开了一种他达拉非杂质G的制备方法。制备过程为：S1.化合物6与氨化试剂反应并拆分，得化合物7；S2.化合物7和胡椒醛经Pictet‑Spengler反应，得化合物8；S3.化合物8经酰化反应，得化合物9；S4.化合物9与甲氨发生环化反应，得化合物10，然后脱去保护基，得到杂质G；其中化合物6、化合物7、化合物8、化合物9、化合物10和杂质G的结构如下所示。本发明所述制备方法采用的物料廉价易得，整个制备过程中几乎不需要使用昂贵的物料和试剂，成品优势明显，即制备方法中每一化学单元操作简单，实验条件温和，无需苛刻的实验条件，且后处理简单；每一步反应的转化率高，收率高，几乎均可超过80％，且每步反应纯度高，达到了95％以上，适宜大规模化生产制备。

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