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专利状态
一种替莫唑胺的制备方法
有效
专利申请进度
申请
2020-03-22
申请公布
2021-10-12
授权
2024-03-15
预估到期
2040-03-22
专利基础信息
申请号 CN202010204629.3 申请日 2020-03-22
申请公布号 CN113493458A 申请公布日 2021-10-12
授权公布号 CN113493458B 授权公告日 2024-03-15
分类号 C07D487/04
分类 有机化学〔2〕;
申请人名称 鲁南制药集团股份有限公司
申请人地址 山东省临沂市红旗路209号
专利法律状态
  • 2024-03-15
    授权
    状态信息
    授权
  • 2021-10-12
    公布
    状态信息
    公布
摘要
本发明属于医药化工领域,具体涉及一种替莫唑胺的制备方法,本发明以亚硝基咪唑类化合物与甲基肼反应生成偶氮化合物IV、化合物IV进一步水解得中间体V,化合物V进一步与对硝基苯基氯甲酸酯亲核取代得到新中间体VII;中间体VII环合得替莫唑胺,该方法避免了毒性较大的异氰酸甲酯的使用和经历不稳定的重氮化合物中间体过程,且合成的中间体不会产生二聚杂质,以绿色催化剂代替传统催化剂,反应更加温和、经济环保且收率较高,适于工业化生产。