胆酸衍生物游离碱，晶型及其制备方法和应用

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专利状态

胆酸衍生物游离碱，晶型及其制备方法和应用

有效

专利申请进度

申请

2017-09-20

申请公布

2019-04-16

授权

2021-07-02

预估到期

2037-09-20

专利基础信息

申请号	CN201780049733.6	申请日	2017-09-20
申请公布号	CN109641934A	申请公布日	2019-04-16
授权公布号	CN109641934B	授权公告日	2021-07-02
分类号	C07J9/00;C07J43/00;C07J51/00;A61P9/00;A61K31/58
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	江苏豪森药业集团有限公司
申请人地址	江苏省连云港市经济技术开发区

专利法律状态

2021-07-02

授权

状态信息

授权
2019-05-10

实质审查的生效

状态信息

实质审查的生效；IPC(主分类):C07J9/00；申请日:20170920
2019-04-16

公布

状态信息

公布

摘要

提供了一种结晶型胆酸衍生物游离碱、其制备方法和应用，所述胆酸衍生物游离碱化学名称为（5R）‑5‑（（2R）‑2‑（（3R,5S,6R,7R,10S,13R）‑6‑乙基‑3,7‑二羟‑10,13‑二甲基十六氢‑1H‑环戊二烯并[a]菲‑17‑基）丙基）噻唑烷‑2,4‑二酮，其粉末X射线衍射图包括位于16.5±0.2°，13.6±0.2°，12.1±0.2°，20.4±0.2°的衍射角（2θ）处的峰，还涉及光学纯的该胆酸衍生物及其制备方法和应用，制备得到光学异构体的纯度达90.0％以上，解决了现有技术中难以分离得到光学纯度的问题。另外，还提供了一种胆酸衍生物的制备方法及其应用。所述制备方法克服了现有技术中存在的缺陷，多步反应在常温下即可完成反应，所得产物纯度好、收率高，工艺可操作性强，工艺安全性也得到大幅提高，适合工业化应用。

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