一种4-氯代-7-甲氧基喹唑啉-6-醇乙酸酯的制备方法

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专利状态

一种4-氯代-7-甲氧基喹唑啉-6-醇乙酸酯的制备方法

有效

专利申请进度

申请

2011-12-05

申请公布

2013-06-05

授权

2015-07-15

预估到期

2031-12-05

专利基础信息

申请号	CN201110398624.X	申请日	2011-12-05
申请公布号	CN103130729A	申请公布日	2013-06-05
授权公布号	CN103130729B	授权公告日	2015-07-15
分类号	C07D239/86;C07D239/94
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	齐鲁制药有限公司
申请人地址	山东省济南市高新区新泺大街317号

专利法律状态

2017-05-10

专利申请权、专利权的转移

状态信息

专利权的转移；IPC(主分类):C07D239/86；登记生效日:20170419；变更事项:专利权人；变更前:齐鲁制药有限公司；变更后:齐鲁制药有限公司；变更事项:地址；变更前:250100 山东省济南市历城区工业北路243号；变更后:250100 山东省济南市高新区新泺大街317号；变更事项:共同专利权人；变更后:齐鲁安替（临邑）制药有限公司
2015-07-15

授权

状态信息

授权
2013-07-10

实质审查的生效

状态信息

实质审查的生效；IPC(主分类):C07D239/86；申请日:20111205
2013-06-05

公布

状态信息

公布

摘要

本发明涉及有机化学和药物化学领域，尤其提供一种吉非替尼中间体4-氯代-7-甲氧基喹唑啉-6-醇乙酸酯的制备方法，该方法包括将3,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-醇乙酸酯加入有机溶剂中，加入氯代试剂和N,N-二甲基甲酰胺，回流反应5h，室温下加入固体碳酸盐或固体碳酸氢盐，调节pH=6～8，抽滤，蒸干滤液得到4-氯代-7-甲氧基喹唑啉-6-醇乙酸酯。本发明方法加入固体碳酸盐或固体碳酸氢盐，解决氯代试剂及反应生成的酸性物质残留的问题，大大减少了后续反应杂质的生成，同时解决了后处理过程中产物遇水易分解的缺陷，以及某些碱性条件导致产物降解及乙酰基脱落的问题。本制备方法制得的产物收率高，纯度高，操作简单，适合工业化生产。

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