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专利状态
头孢硫脒的制备方法
有效
专利申请进度
申请
2008-01-16
申请公布
2009-07-22
授权
2010-12-08
预估到期
2028-01-16
专利基础信息
申请号 CN200810002725.9 申请日 2008-01-16
申请公布号 CN101486718A 申请公布日 2009-07-22
授权公布号 CN101486718B 授权公告日 2010-12-08
分类号 C07D501/28;A61P31/04
分类 有机化学〔2〕;
申请人名称 广州白云山医药集团股份有限公司
申请人地址 广东省广州市荔湾区沙面北街45号
专利法律状态
  • 2013-10-16
    专利申请权、专利权的转移
    状态信息
    专利权的转移;IPC(主分类):C07D501/28;变更事项:专利权人;变更前:广州白云山制药股份有限公司广州白云山化学制药厂;变更后:广州白云山医药集团股份有限公司;变更事项:地址;变更前:510515 广东省广州市白云区同和广州白云山化学制药厂;变更后:510130 广东省广州市荔湾区沙面北街45号;登记生效日:20130923
  • 2010-12-08
    授权
    状态信息
    授权
  • 2009-09-16
    实质审查的生效
    状态信息
    实质审查的生效
  • 2009-07-22
    公布
    状态信息
    公布
摘要
本发明涉及化学药物合成领域,公开了一种头孢硫脒的制备方法,该方法以氯乙酰氯为原料,步骤如下:(1)在溶剂存在下,通过加入碱,使7-ACA溶解,而后加入氯乙酰氯进行缩合反应;反应完成后,用酸析出氯乙酰7-ACA晶体;(2)在溶剂和催化量的催化剂存在下,氯乙酰7-ACA与N,N-二异丙基硫脲反应,生成头孢硫脒。以氯乙酰氯为原料制备头孢硫脒的工艺,除具有与溴乙酰溴制备的头孢硫脒的优点外,还具有以下优势:由于氯乙酰7-ACA与硫脲之间的反应过程无须加碱,因此色泽更浅,质量更优更稳定,更利于产品的储存与运输,总收率提高,成本下降,具有较好的前景;氯乙酰氯的价格是溴乙酰溴的六分之一,大幅度地降低了成本。