（S）-3-（1-二甲氨基乙基）苯酚的制备方法

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专利状态

（S）-3-（1-二甲氨基乙基）苯酚的制备方法

有效

专利申请进度

申请

2009-07-29

申请公布

2009-12-30

授权

2013-05-22

预估到期

2029-07-29

专利基础信息

申请号	CN200910055549.X	申请日	2009-07-29
申请公布号	CN101613292A	申请公布日	2009-12-30
授权公布号	CN101613292B	授权公告日	2013-05-22
分类号	C07C215/50;C07C213/00;C07B57/00
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	上海医药集团股份有限公司
申请人地址	上海市浦东新区张江路92号

专利法律状态

2013-05-22

授权

状态信息

授权
2011-02-09

专利申请权、专利权的转移

状态信息

专利申请权的转移IPC(主分类):C07C 215/50变更事项:申请人变更前:上海市医药股份有限公司变更后:上海医药集团股份有限公司变更事项:地址变更前:200040 上海市浦东新区金桥路1399号变更后:201203 上海市浦东新区张江路92号登记生效日:20101231
2010-09-22

实质审查的生效

状态信息

实质审查的生效IPC(主分类):C07C 215/50申请日:20090729
2010-04-28

专利申请权、专利权的转移

状态信息

专利申请权的转移IPC(主分类):C07C 215/50变更事项:申请人变更前:上海医药(集团)有限公司变更后:上海市医药股份有限公司变更事项:地址变更前:200020 上海市卢湾区太仓路200号变更后:200040 上海市浦东新区金桥路1399号登记生效日:20100324
2009-12-30

公布

状态信息

公布

摘要

本发明涉及制备治疗早老性痴呆药利伐斯的明关键中间体(S)-3-(1-二甲氨基乙基)苯酚的制备方法。本发明以(RS)间苄氧基-α，N-二甲基苄胺为原料，采用L-(+)-酒石酸拆分获得(S)间苄氧基-α，N-二甲基苄胺，然后在醇溶液中醛溶液和雷氏镍存在下，胺甲基化同时氢化去苄基获得目标产物(S)-3-(1-二甲氨基乙基)苯酚；同时本发明将拆分后的母液回收R及部分S构型的间苄氧基-α，N-二甲基苄胺，经碱催化外消旋获得(RS)间苄氧基-α，N-二甲基苄胺重新作为原料套用拆分。本发明方法具有工艺简便、原材料价廉、拆分后R-对映体外消旋化后可重复回收利用，相比现有技术大幅度提高了收率，降低了成本并适于工业化生产。

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