氮杂环丁酮化合物制备方法及其中间体

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专利状态

氮杂环丁酮化合物制备方法及其中间体

有效

专利申请进度

申请

2014-06-09

申请公布

2016-02-03

授权

2019-05-14

预估到期

2034-06-09

专利基础信息

申请号	CN201410251262.5	申请日	2014-06-09
申请公布号	CN105294426A	申请公布日	2016-02-03
授权公布号	CN105294426B	授权公告日	2019-05-14
分类号	C07C59/56;C07C51/367;C07C67/30;C07C69/65;C07C69/732;C07C67/343;C07D205/08
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	浙江海正药业股份有限公司
申请人地址	浙江省台州市椒江区外沙路46号

专利法律状态

2019-05-14

授权

状态信息

授权
2017-05-31

实质审查的生效

状态信息

实质审查的生效IPC(主分类):C07C 59/56申请日:20140609
2016-02-03

公布

状态信息

公布

摘要

本发明公开了一种式(I)所示的氮杂环丁酮化合物的新的制备方法。以式II所示的羧酸酮酯为原料，经过格氏加成，立体选择性脱水，酯基还原，羟基保护，与手性助剂缩合后再与亚胺加成，最后关环，脱保护得到式(I)化合物。该工艺原料易得，合成步骤少，操作简单，收率高，立体选择性好，成本低，可用于工业化生产。

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