一种格列吡嗪中间体的制备方法

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专利状态

一种格列吡嗪中间体的制备方法

有效

专利申请进度

申请

2017-09-12

申请公布

2018-01-12

授权

2020-07-24

预估到期

2037-09-12

专利基础信息

申请号	CN201710824654.X	申请日	2017-09-12
申请公布号	CN107573293A	申请公布日	2018-01-12
授权公布号	CN107573293B	授权公告日	2020-07-24
分类号	C07D241/24
分类	有机化学〔2〕;
申请人名称	扬子江药业集团有限公司
申请人地址	江苏省泰州市高港区扬子江南路1号扬子江药业集团有限公司

专利法律状态

2020-07-24

授权

状态信息

授权
2018-02-06

实质审查的生效

状态信息

实质审查的生效IPC(主分类):C07D 241/24
2018-01-12

公布

状态信息

公布

摘要

本发明公开了一种格列吡嗪重要中间体的制备方法，N,N'‑羰基二咪唑溶于N,N‑二甲基甲酰胺做缩合剂，5‑甲基‑吡嗪‑2‑羧酸溶于N,N‑二甲基甲酰胺，45℃下滴加N,N'‑羰基二咪唑的N,N‑二甲基甲酰胺溶液生成活性中间体5‑甲基‑吡嗪‑2‑羰基咪唑，降温后再与4‑(2‑氨乙基)苯磺酰胺缩合，即制得格列吡嗪中间体。本发明的制备方法，易操作、低成本。适用于大批量工业化生产；后处理色谱纯度可达到99.0％以上，收率90％以上。此外，该制备方法反应条件温和、收率及产品纯度均较高，更适于工业化生产。

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